+ Popumed.ru
01
02
03
04
05
Популярно о медицине...
Разделы 1.1.9 Фармакокинетика природных пенициллинов
Страница 1




Все соли бензилпенициллина применяют парентерально, так как в желудке они разрушаются соляной кислотой, а в кишечнике — пенициллиназами, вырабатываемыми кишечной микрофлорой.

Сmax бензилпенициллина натриевой или калиевой соли в сыворотке крови зависит от величины введённой дозы.

При назначении средней разовой дозы (1000000 ЕД для чувствительных микроорганизмов) концентрация быстро снижается и уже через 6 ч оказывается ниже среднетерапевтической (0,2 ЕД/мл для высокочувствительных микроорганизмов, например гемолитических стрептококков группы А, и 0,06 ЕД/мл для пневмококков). При необходимости бактерицидного действия на малочувствительные микроорганизмы и преодоления вторичного снижения чувствительности многих штаммов грамположительных бактерий концентрация пенициллинов в сыворотке крови должна превышать среднюю терапевтическую в 5-10 раз, что может быть достигнуто введением больших доз препарата (5000000-60000000 ЕД/сут и более). Препараты в незначительной степени связываются с белками плазмы крови (17-67%).

При парентеральном введении антибиотик быстро и хорошо проникает в лёгкие, печень, почки, миометрий, несколько хуже — в миокард, костную ткань. Концентрация бензилпенициллина в большинстве тканей существенно (в 2-3 раза) ниже, чем в плазме. В серозные и синовиальные полости бензилпенициллин проходит медленно и обнаруживается там в низких концентрациях. В высоких концентрациях препарат содержится в жёлчи и моче.

Через ГЭБ бензилпенициллин проникает слабо, однако при менингите, гестозах, гипоксических состояниях, а также у недоношенных детей и новорождённых проницаемость ГЭБ для препарата повышена. В незначительной степени препарат проникает во внутриглазную жидкость, ткани предстательной железы.

Препарат хорошо проходит через плацентарный барьер. Концентрация бензилпенициллина в крови плода составляет 10-50% от его содержания в крови беременной. В первые 6 дней жизни ребенка в связи с незрелостью фильтрационной функции почек бензилпенициллина натриевую соль можно вводить 2 раза в сутки.

Бензилпенициллин выводится почками в неизменённом виде путём фильтрации и секреции. Несмотря на почечный путь экскреции, при лёгкой и средней степени ХПН дозу препарата можно не снижать. При уменьшении клиренса креатинина более 30 мл/мин сокращают количество инъекций с 4 до 3 в сутки.

Режим введения бензилпенициллина натриевой и калиевой солей зависит от локализации и тяжести поражения. Суточную дозу препарата (2-24 млн ЕД) вводят через каждые 4 ч, а более высокие дозы — через каждые 6 ч. Возможно сочетание внутривенного капельного и внутримышечного путей введения бензилпенициллина натриевой соли. Бензилпенициллин можно вводить непосредственно в полости с целью быстрого достижения бактерицидной концентрации.

Природные пенициллины длительного действия (пенициллин прокаин, бензатин бензилпенициллин) применяют для лечения хронических инфекций (очаговая стрептококковая инфекция, сифилис), вводят в виде взвеси только внутримышечно.

Феноксиметилпенициллин — кислотоустойчивая форма пенициллина, применяемая внутрь натощак (всасывается 60% дозы, однако при приёме после еды этот показатель значительно снижается) с целью лечения инфекционных заболеваний лёгкой и средней степени тяжести у детей старше 2 лет. Спектр действия аналогичен таковому бензилпенициллина, однако концентрация в плазме крови значительно ниже (после приёма 0,5 г концентрация соответствует таковой после введения 300000 ЕД бензилпенициллина натриевой соли в/м). Назначают по 0,25-0,5 г через каждые 6 ч, возможно чередование с бензилпенициллином: утром и вечером вводят бензилпенициллин, а днём — феноксиметилпенициллин 2-3 раза.

Страницы: 1 2

    Смотрите также

    Выбор контрацептива с учетом возраста
    Выбор метода контрацепции — задача, которую лучше всего решать вместе с врачом. Главными критериями являются эффективность контрацепции (насколько высок риск забеременеть, несмотря на предпринят ...

    Лекарственные средства для терапии кишечных инфекций
    Лекарственные средства для терапии кишечных инфекций Лечение кишечных инфекций должно быть комплексным и поэтапным. В остром периоде заболевания назначается диета с раз ...

    КЕСАРЕВО СЕЧЕНИЕ. ПЛОДОРАЗРУШАЮЩИЕ ОПЕРАЦИИ
      Учебно-методическая разработка для студентов 4 курса Авторы: к.м.н., доцент Введенский Д. В., асс. Шаргаева Н. В. АКТУАЛЬНОСТЬ ТЕМЫ: В акушерской практике нередко возникают с ...

    | | | |
    Copyright © 2019 - All Rights Reserved - www.populmed.ru